A lamivudina (3TC) e a zidovudina (ZDV) são agentes anti-retrovirais indicados para o tratamento de infecção pelo HIV. Eles são análogos nucleosídeos, que passam por reações intracelulares de fosforilação e atuam inibindo a enzima transcriptase reversa. Os compostos trifosforilados formados se ligam à cadeia de DNA pró-viral impedindo sua replicação. A terapêutica anti-retroviral utilizando apenas um fármaco ocasiona, freqüentemente, a seleção de cepas resistentes. Os efeitos adversos provocados pela ZDV são mais comuns em pacientes com doença em estágio avançado, sendo o principal deles a mielossupressão. A 3TC é bem tolerada, mas sua toxicidade aumenta proporcionalmente ao acréscimo da dose. Quanto à farmacocinética, ambos são facilmente absorvidos passivamente e biotransformados em compostos ativos trifosforilados. Eles são amplamente distribuídos, penetram livremente nos tecidos a partir da circulação sistêmica. Difundem-se através da placenta da circulação materna para a circulação fetal. O principal caminho metabólico da ZDV é a glicuronidação, cerca de 60 a 70% do fármaco é inativado por essa via. Ela é eliminada rapidamente, sendo sua meia-vida de eliminação da ordem de 1 a 1,5 h. Apenas 5% a 10% da 3TC são biotransformados em um metabólito trans-sulfóxido inativo. Sua meia-vida de eliminação é de 8,5 a 11,5 h, sendo que 70% do fármaco são excretados de forma inalterada na urina até 24 h após a dose. Lamivudine (3TC) and zidovudine (ZDV) are antiretroviral drugs used in the treatment of HIV infection. They are nucleoside analogues that inhibit HIV-1 reverse transcriptase. These drugs are anabolized intracellularly by a stepwise process and form an active triphosphate anabolite, which is used by HIV-1 reverse transcriptase and effectively terminates chain extension. The use of monotherapy is associated with a delay in the emergence of resistant mutants. The combination therapy would therefore seem to be potentially useful for rapid reduction in virus load. Adverse events were similar in both regimen, with the exception of lower incidence of anemia when used only 3TC. Both drugs are rapidly absorbed by passive diffusion through the intestinal wall. They are distributed into total body fluid and have a good bioavailability. They diffuse freely across the placenta from the maternal circulation to the fetal circulation. The glucuronidation is the main pathway of ZDV metabolism. About 60 to 70% of the drug undergoes biotransformation. The ZDV has a short elimination half-life from 1 to 1.5 hour. The 3TC is primarily eliminated unchanged through by renal excretion. A pharmacologically inactive trans-sulphoxide metabolite has been determined and corresponds to 5% to 10% of 3TC dose. The terminal elimination half-life of 3TC was from 8.5 to 11.5 hours